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2021执业药师《药一》重难点:解热镇痛及非甾体抗炎药

来源:233网校 2021-06-01 10:16:25 字号

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【重难点:解热镇痛及非甾体抗炎药】

非甾体抗炎药( NSAIDs)是一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物。

非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶(COX),阻断前列腺素的生物合成,而发挥抗炎、解热、镇痛作用。环氧合酶有两种不同形式:COX-1 和C0X-2。

解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常,并能缓解疼痛的药物,其中大部分具有抗炎作用(除苯胺类药物)。

解热镇痛药从化学结构上主要可分为水杨酸类药物、苯胺类药物及吡唑酮类药物。

非甾体抗炎药按含有的药效团分为羧酸类和非羧酸类两大类。

【巩固习题】

【单选题】仅有解热、镇痛作用,而不具有抗炎作用的药物是

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 对乙酰氨基酚

D. 萘普生

E. 吡罗昔康

参考答案:C
参考解析:对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱,而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶,所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质,对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放,不具有抗炎作用。

【多选题】下列叙述中,符合阿司匹林的是

A. 结构中含有酚羟基

B. 显酸性

C. 具有抑制血小板凝聚作用

D. 长期服用可出现胃肠道出血

E. 具有解热镇痛和抗炎作用

参考答案:B,C,D,E
参考解析:本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点。结构中含有羧基显酸性;为解热镇痛和抗炎药,具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血。结构中没有酚羟基,故本题答案应选BCDE。

【单选题】以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

A. 抗过敏

B. 抗病毒

C. 利尿

D. 抗炎、镇痛、解热

E. 抗肿瘤

参考答案:D
参考解析:芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性强度与其乙酸基的酸性强度成正相关,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢,且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2 位甲基取代基会产生立体排斥作用,可使 N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象,加强了与受体的作用。

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