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2021执业药师《药一》常考点:液体制剂常用的附加剂

来源:233网校 2021-05-06 09:06:34 字号

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【常考点:液体制剂常用的附加剂】

1、增溶剂:能增加难溶性药物溶解度的表面活性剂,对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB为15~18.常用的增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2、助溶剂:难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、缔合物或复盐,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,可与药物形成络合物。常用的助溶剂:苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。

3、潜溶剂:系指溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂,常与水组成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潜溶剂的作用机制为两种溶剂间发生了氢键的缔合,改变了混合溶剂的极性,即降低了溶剂的介电常数。

4、防腐剂:防止药物制剂由于微生物的污染而产生变质的添加剂。

(1)苯甲酸与苯甲酸钠:在pH4的介质中作用最好,适用于内服和外用制剂作防腐剂。

(2)对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)甲乙丙丁四种酯:

①酸性溶液中作用较强,对大肠埃希菌作用最强;

②羟苯脂类中,丁酯抑菌活性最强,溶解度最低;

③酯类联用,协同作用:乙酯与丁酯(4:1);

④容易与吐温类络合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜与含聚山梨酯类药液联用;

⑤本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

(3)山梨酸与山梨酸钾:常用浓度为0.15%~0.25%,对细菌及霉菌均有较强的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4时防腐效果最好;可与聚山梨酯合用。

(4)苯扎溴铵(新洁而灭):

①阳离子表面活性剂;

②无刺激性,溶于水、乙醇;

③在酸性、碱性条件下稳定,多外用。

(5)其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。

5、矫味剂

(1)甜味剂:

①天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇等;

②合成甜味剂:糖精钠、阿司帕坦

(2)芳香剂:天然香料(柠檬、薄荷挥发油、薄荷水、桂皮水);人造香料(苹果香精、香蕉香精)

(3)胶浆剂:可以干扰味蕾的味觉而矫味,如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。

(4)泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠混合后,遇水产生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

6、着色剂:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

(1)天然色素包括植物性色素和矿物性色素。

①植物性色素:黄色的有姜黄、胡萝卜素等;绿色的有叶绿酸铜钠盐;红色的有胭脂红、苏木;棕色的有焦糖;蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。

②矿物性色素:棕红色的氧化铁。

(2)合成色素:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等,通常将其配成1%的贮备液使用。

【巩固习题】

【单选题】在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于()

A. 助溶剂

B. 潜溶剂

C. 增溶剂

D. 助悬剂

E. 乳化剂

参考答案:A
参考解析:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在潜剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。故本题为A选项。

【单选题】下列属于非极性溶剂的是

A. 水

B. 丙二醇

C. 甘油

D. 乙酸乙酯

E. DMSO

参考答案:D
参考解析:溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

【单选题】下列溶剂属于极性溶剂的是

A. 丙二醇

B. 聚乙二醇

C. 二甲基亚砜

D. 液状石蜡

E. 乙醇

参考答案:C
参考解析:极性溶剂有水、甘油、二甲基亚砜等;乙醇、丙二醇、聚乙二醇为半极性溶剂;液状石蜡为非极性溶剂。

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