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【重难点：药物结构中的取代基对生物活性的影响】

药物结构中不同的官能团(取代基)的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。

1.烃基

药物分子中引人烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数(logP)， 一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的2~4倍;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

2.卤素

卤素有较强的电负性，会产生电性诱导效应，其疏水性及体积均随原子序数的增加而增大(氟原子例外)。

3.羟基和巯基

药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。

4.醚和硫醚

醚类化合物含有烷氧基键，其结构中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜,有利于药物的转运。

5.磺酸、羧酸和酯

磺酸基的引人，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜,导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺酸基。

6.含氮原子类

常见的含氮原子的碱性基团有胺类、脒类、胍类和几乎所有含氮原子的杂环类。

【巩固习题】

了解自身知识储备水平，对于后续备考十分重要！随着2021年执业药师报考人数的减少，考试难度将进一步提升！考生绝不能因此而放松警惕！

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