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2021执业药师《药一》重难点:外周神经系统疾病用药

来源:233网校 2021-05-31 10:53:33 字号

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【重难点:外周神经系统疾病用药】

H1受体阻断药临床上用作抗过敏药是因为组胺H1受体与Ⅰ型变态反应(过敏反应)的关系较为密切,这类药主要的通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用。

拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应,根据作用受体与机制的不同,分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药。

                    组胺H1受体阻断剂抗过敏药

                    氨基醚类

                    盐酸苯海拉明

                    氨烷基醚类的代表药,苯海拉明具有肝药酶诱导作用,加速自身代谢

                    用于荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等

                    茶苯海明

                    为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用,与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐

                    用于防治晕动症:如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐;对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效

                    氯马斯汀

                    临床上用其富马酸盐治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹等过敏性皮肤病,也用于治疗支气管哮喘

                    司他斯汀

                    用于治疗由组胺引起的各种过敏性疾病

                    丙胺类

                    马来酸氯苯那敏,又称为扑尔敏,口服起效时间为15~60min,半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时

                    马来酸氯苯那敏对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强,适用于日间服用,治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等

                    三环类

                    常用的三环类H,受体阻断药包括异丙嗪、赛庚啶、酮替芬

                    阿扎他定属于第一代H1受体阻断药,地氯雷他定为第三代H1受体阻断药,目前在临床应用较广的是氯雷他定、地氯雷他定

氯雷他定用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病,口服1~3 小时起效,不能通过血-脑屏障

                    哌嗪类

                    代表药物为氯环利嗪,为非镇静H1受体阻断药

西替利嗪首关效应很小,主要以原型通过肾脏消除,用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等

                    哌啶类

                    均为非镇静性抗组胺药,对外周H1受体具有高度选择性,无中枢抑制作用,没有明显的抗胆碱作用

                    特非那定和阿司咪唑可导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应,其活性代谢物非索非那定诺阿司咪唑具有比原型药物更强的抗组胺活性和更的心脏毒性

                    拟肾上腺素药

                    α、β受体激动药

                    肾上腺素可直接激动α、β受体;麻黄碱可促进肾上腺素能神经末梢释放递质,间接产生拟肾上腺素作用

                    肾上腺素是体内神经递质口服无效,能兴奋心脏,收缩血管,松弛支气管平滑肌,用于过敏性休克、心脏骤停的急救,控制支气管哮喘的急性发作

                    地匹福林用于治疗开角型青光眼,产生散瞳、降眼压作用

                    多巴胺是神经递质,可直接兴奋α和β受体,用于急性心肌梗死、创伤、肾功能衰竭及心脏手术等引起的休克,口服无效

伪麻黄碱广泛用作减鼻充血药,是很多复方感冒药的主要成分

                    麻黄碱用于支气管哮喘、变态反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞、心动过缓等。麻黄碱为第二类精神药品,同时又是多种毒品的合成中间体,因此对生产和处方剂量均有特殊管理要求,被列为“易制毒品”

                    α受体激动药

                    α1受体激动药可收缩周围血管,外周阻力增加,血压上升,临床主要用于治疗低血压和抗休克

                    α2受体激动时可反馈抑制去甲肾上腺素的释放,起降血压作用,α2受体激动药用于治疗高血压

                    去甲肾上腺素对α1和α2受体均有激动作用,但以α1受体作用为主,也能激动β1受体

                    药用重酒石酸去甲肾上腺素收缩血管升压作用较强,并反射性地引起心率减慢

                    外源性去甲肾上腺素体内代谢同肾上腺素的代谢相似,主要通过静脉注射给药,用于治疗各种休克;口服可用于治疗上呼吸道与胃出血,效果较好

盐酸可乐定pKa为8.3,为良好的中枢性降压药,直接激动脑内α2受体,减少心输出量,降低外周阻力,从而降血压

                    盐酸可乐定临床上用于原发性及继发性高血压,易产生镇静、口干、嗜睡等副作用

                    β受体激动药

                    非选择性β受体激动药

                    异丙肾上腺素有松驰支气管平滑肌的作用,同时可产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用

                    异丙肾上腺素能兴奋β1和β2受体,口服无效

                    选择性β1受体激动药

                    盐酸多巴酚丁胺临床用于治疗器质性心脏病心肌收缩力下降引起的心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克术后低血压

                    选择性β2受体激动药

                    沙丁胺醇口服有效,用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患

                    沙美特罗气雾剂的支气管扩张作用通常能持续12小时,这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效

                    硫酸特布他林对气管β2受体选择性较高,对心脏β1受体的作用仅为异丙肾上腺素的1/100,可口服

                    盐酸班布特罗吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用

                    富马酸福莫特罗属于长效的β2受体激动药

                    盐酸丙卡特罗对支气管的β2受体具有高度选择性,扩张支气管作用为沙丁胺醇的3~10倍,口服10~30分钟即起平喘作用,同时还有祛痰和镇咳作用

【巩固习题】

【单选题】下列不属于组胺H1受体阻断剂抗过敏药的是

A. 扑尔敏

B. 氯丙嗪

C. 异丙嗪

D. 氯雷他定

E. 西替利嗪

参考答案:B
参考解析:A为丙胺类组胺H1受体阻断剂抗过敏药;C、D为三环类组胺H1受体阻断剂抗过敏药,E为哌嗪类组胺H1受体阻断剂抗过敏药;B为三环类药物但是作用于中枢神经系统,不属组胺H1受体阻断剂抗过敏药。

【单选题】下列说法中,与H1受体阻断剂类抗过敏药不符的是

A. 盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药

B. 氯苯那敏是丙胺类抗过敏药

C. 酮替酚是三环类抗过敏药

D. 西替利嗪是哌嗪类抗过敏药

E. 依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药

参考答案:E
参考解析:本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药按照结构的分类及代表药物。依巴斯汀是哌啶类抗过敏药,该类药还有特非那定和非索非那定等。

【多选题】关于异丙肾上腺素说法正确的是

A. 为非选择性β激动药

B. 可松弛支气管平滑肌

C. 可兴奋心脏

D. 口服经肝肠循环而失效

E. 来自于天然植物

参考答案:A,B,C,D
参考解析:非选择性β受体激动药:异丙肾上腺素(Isoprenaline)为该类药物的代表,为人工合成品,其外消旋体盐酸盐临床用于治疗支气管哮喘发作。该药能兴奋β1和β2受体,有松弛支气管平滑肌的作用,同时可兴奋心脏而加快心率,产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用。由于与肾上腺素的区别仅限于N原子上的取代基为异丙基,对受体作用强,但同样口服经肝肠循环而失效。

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