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2021执业药师《药二》高频考点:抗帕金森药

来源:233网校 2021-06-07 09:27:21 字号

2021年执业药师考试定于10月23日、24日举行,你目前备考到什么阶段了?还没复习的抓紧啦!备考必须划重点,学霸君特整理了2021年执业药师《药学专业知识二》高频考点,还精选了一些考点练习题,赶快来测评一下自己知识点掌握程度吧!

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【高频考点:抗帕金森药】

帕金森多发于老年人,伴随着震颤、肌强直、动作迟缓等运动症状,以及嗅觉减退、便秘、

睡眠异常等现象。对于帕金森,一般采取全面综合的治疗,包括药物治疗、手术治疗、运动疗法、心理疏导及照料护理等,其中以药物治疗为主。

左旋多巴

作用机制

在脑内形成多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,改善帕金森病的症状

作用特点

吸收后广泛分布于体内各组织,绝大部分在脑外脱羧成多巴胺

相互作用

与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象

罂粟碱维生素B6合用,可降低本品药效

乙酰螺旋霉素合用,可降低本品药效

与利血平合用,可抑制本品的作用

抗精神病药物合用,两者互相拮抗

甲基多巴合用,可增加本品的不良反应

不良反应

恶心、直立性低血压、舞蹈样或其他不随意运动、精神抑郁、情绪或精神改变、眼睑痉挛、高血压、极度疲劳、溶血性贫血

恩他卡朋

作用机制

可增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期,延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用

作用特点

COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,将其用作左旋多巴增效剂

分布半衰期为0.3小时,消除半衰期为1.6~3.4小时

相互作用

与阿扑吗啡、比托特罗、多巴胺、甲基多巴、肾上腺素、异丙肾上腺素等药合用,心动过速、血压升高和心律失常的危险增加

增强外源性给予异丙肾上腺素、肾上腺素的变时作用

可抑制COMT和MAO,减少儿茶酚胺的代谢,应避免两者合用

可加左旋多巴/苄丝肼的生物利用度

在胃肠道与铁剂形成螯合物,和铁剂应间隔至少2 -3小时服用

不良反应

腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、便秘、肌张力障碍、腿部痉挛、意识模糊、体位性低血压等

苯海索

作用机制

可以部分阻滞神经中枢的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间除中多巴胺的再摄取

作用特点

直接抗平滑肌痉挛;小剂量时可抑制中枢神经系统,大剂量则引起中枢神经系统兴奋

相互作用

与中枢神经系统抑制药合用时,中枢神经抑制作用加强

单胺氧化酶抑制剂合用,导致高血压

与抗酸药或吸附性止泻剂合用时,本品效应减弱

与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低

合用强心苷类可使后者在胃肠道停留时间延长吸收增加,易中毒

不良反应

口干、视物模糊;心动过速、恶心、呕吐、尿瀦留、便秘;长期用出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊;戒断症状等

司来吉兰

作用机制

选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO-B),提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状

作用特点

司来吉兰及其代谢产物均可透过血-脑脊液屏障;主要经肝脏代谢,有广泛的首关效应

相互作用

左旋多巴合用可加重左旋多巴引起的异动症、直立性低血压

与哌替啶合用可造成危及生命的不良反应

酪胶类物质会轻度增加高血压反应

不良反应

口干、恶心、腹痛、眩晕、失眠、情绪或其他精神改变;嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊、心律不齐、心绞痛等

【巩固习题】

【单选题】苯海索的适应证不包括

A. 帕金森病

B. 药物引起的锥体外系反应

C. 肝豆状核变性

D. 临产前止痛

E. 面肌痉挛

参考答案:D
参考解析:苯海索[适应证]①用于治疗帕金森病,脑炎后或动脉硬化引起的帕金森综合征。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。②药物引起的锥体外系反应。③肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛。

【多选题】关于左旋多巴的药理作用与作用机制,叙述正确的有

A. 左旋多巴本身并无药理活性

B. 左旋多巴可通过血一脑脊液屏障

C. 左旋多巴大多进入脑内

D. 左旋多巴在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体

E. 左旋多巴对轻中度患者的疗效较好,重度或老年人则较差

参考答案:A,B,D,E
参考解析:本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,其本身并无药理活性,可通过血一脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广,故本药大多在脑外脱羧成多巴胺,仅少部分(约1%)进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时,对轻中度患者的疗效较好,重度或老年人则较差。

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