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2021执业药师《药二》高频考点:止吐药

来源:233网校 2021-06-02 09:40:32 字号

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【高频考点:止吐药】

止吐药是指防止或减轻恶心和呕吐的药物。一些常见疾病(如胃肠炎)的止吐药研究并不是热点,但在防治恶性肿瘤治疗中的恶心和呕吐的研究较多,因此新增的止吐药主要是针对恶性肿瘤治疗产生的恶心呕吐。

药理作用与作用机制

抗胆碱能药物

东莨菪碱,易通过血-脑屏障,能有效预防晕动病,可抗晕船、晕车

抗组胺药

氯丙嗪属吩噻嗪类药物,主要阻断脑内多巴胺受体,兼镇静

苯海拉明效应不及异丙嗪,有局麻、镇吐和抗胆碱样作用

多巴胺受体阻断剂

甲氧氯普胺属于苯甲酰胺类,低剂量用药时对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用,可用于化疗后恶心呕吐(CINV)

氯丙嗪主要拮抗中脑最后区的多巴胺D2受体,还可阻滞M1毒蕈碱受体和H1组胺受体

氟哌啶醇和氟哌利多属于丁酰苯类,是抗精神病药物,单独应用时止吐;主要用于前驱麻醉或程序镇静

5-HT3受体阻断剂

高效预防CINV,是治疗方案的基础药物;帕洛诺司琼属于长效的5-HT3受体阻断剂

神经激肽(NK-1)受体阻断剂

P物质是哺乳动物的神经肽,P物质的致吐作用通过NK-1受体介导

阿瑞匹坦口服,可透过血-脑屏障,占领脑内NK-1受体

糖皮质激素

地塞米松对CINV有效,且耐受良好

苯二氮䓬类

单用时止吐作用较弱,最常用劳拉西泮阿普唑仑,用于减轻地塞米松所致焦虑和甲氧氯普胺所致静坐不能

奥氮平

阻滞5- HT2受体和多巴胺D2受体

用药评价

CINV 通常可以分为急性、延迟性、预期性、爆发性及难治性5种类型

急性恶心呕吐

一般发生在给药数分钟至数小时,给药后5 -6小时达高峰

延迟性恶心呕吐

多在化疗24小时之后发生,常见于铂、铂、环磷酰胺阿霉素化疗时,可持续数日

预期性恶心呕吐

患者在前一次化疗时经历了难以控制的CINV之后,在下一次化疗开始之前即发生的恶心呕吐,往往伴随焦虑、抑郁

爆发性呕吐

进行了预防处理仍出现的呕吐,需要进行“解救性治疗

难治性呕吐

以往的化疗周期中使用预防性和(或)解救性止吐治疗失败,而在接下来的化疗周期中仍然出现呕吐

催吐风险等级

高度、中度、低度和轻微

药物预防

高度

化疗前用单剂量5 -HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂

中度

第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松,第2和第3日继续使用地塞米松

低度

用单一药物如地塞米松、5- HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂预防呕吐

轻微

不必在化疗前常规给予止吐药物

多日化疗

每日使用5-HT3受体阻断剂,地塞米松应连续使用至化疗结束后2~3日;高度或延迟性加阿瑞匹坦

不良反应

锥体外系症状见于甲氧氯普胺

肠分泌及蠕动功能受损,腹胀见于止吐药物

便秘头痛见于5-HT3受体阻断剂

【巩固习题】

【多选题】下列药物中与昂丹司琼合用可增强止吐效果的是

A. 甲氧氯普胺

B. 地塞米松

C. 维生素类

D. 抗生素

E. 钙剂

参考答案:AB
参考解析:昂丹司琼与地塞米松、甲氧氯普胺合用,可增强止吐效果。

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