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【高频考点：抗心律失常药】

一、抗心律失常药概论

(一)I类钠通道阻滞药

Ia类：适度阻滞钠通道，如普鲁卡因、奎尼丁等

Ib类：轻度阻滞钠通道，如苯妥英钠、美西律、利多卡因

Ic类：明显阻滞钠通道，如普罗帕酮、氟卡尼

(二)Ⅱ类β受体阻断药

如普萘洛尔、艾司洛尔。

(三)Ⅲ类延长动作电位时程的药物

抑制多种钾电流，延长APD和ERP，本类药有胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)。

(四)Ⅳ类钙通道阻滞剂

抑制L-型钙电流，降低窦房结自律性，减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫(艹)卓。

二、Ⅰ类钠通道阻滞药-利多卡因

作用机制：①抑制Na+内流;②主要经肝代谢，口服首过消除明显，多采用静脉注射。

临床特点：对心房肌细胞的阻滞作用弱。主要用于室性心律失常，美西律主要治疗慢性室性心律失常。

三、Ⅱ类β受体阻断药-普萘洛尔

抑制交感神经的活性，阻断β受体，主要用于室上性及室性心律失常。

(一)根据选择的受体不同可以分为三种：

1.β1、β2-R阻断药(普萘洛尔)影响糖、脂肪和肺功能。阻断β2-R，兴奋α受体会收缩支气管平滑肌和血管平滑肌。

2.β1阻断药(美托洛尔、比索洛尔)避免收缩支气管平滑肌和血管平滑肌，适用于肺部疾病或哮喘病人。

3.α、β-R阻断药(拉贝洛尔、卡维地洛)有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，卡维地洛(慢性心衰一线药)。

(二)临床特点：

β–R阻断剂是唯一降低心脏猝死，而降低总死亡率的抗心律失常药。☆

1.心律失常：用于快速型心律失常。如窦性心动过速，室上性心律失常，房扑房颤等。

2.改善心功能及治疗心绞痛：阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。适用于稳定性心绞痛，但禁用于变异性心绞痛。

3.高血压及甲亢，偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。

四、延长动作电位时程药-胺碘酮☆☆☆

1.作用特点：

①主要阻断心脏K+外流。明显延长心房心室的APD;

②脂溶性高，口服静脉均可，不经肾脏代谢，故可用于肾功能不全患者。

2.临床特点：用于室上性心动过速和频发性室性心动过速都有效。为广谱抗心律失常药。

3.不良反应：肺间质纤维化、甲状腺功能改变、加重房颤或快速室性心律失常和光敏反应(显著)。

五、钙通道阻滞剂

钙拮抗剂中，仅维拉帕米和地尔硫(艹)卓用于心律失常，其它的以扩张血管占优势。

1.作用特点：

①抑制钙离子内流，减慢窦房结自律性，延长窦房结和房室结有效不应期和房室结传导。

②维拉帕米口服吸收好，经肝脏首关消除后，口服用于房颤房扑和持续性房性心动过速的心室率，静脉用于阵发性室上性心动过速。

2.临床特点：治疗冠心病或高血压伴快速心律失常效果好。

【巩固习题】

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