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原创药物在人体内的旅途中,需要经过哪几道关卡(下)

作者:233网校 2020-04-02 17:46:05 字号

上期简单介绍过药物的吸收和分布,本期将就药物的代谢和分布对简要叙述。

药物的代谢很大程度上是依靠肝脏完成,肝脏是人体的主要代谢器官,之前说肝脏是解毒的器官,肝脏的解毒作用就是由于它的代谢间接产生的。

但这并不表示其他组织和器官没有代谢功能,不同的组织器官由于结构、所含的酶种类以及酶含量不同而具有不同的代谢功能,代谢途径也有一定的差异。

/生物转化/

药物代谢其实就是药物在体内的生物转化过程,而肝脏中进行的生物转化过程非常复杂,通常将药物的生物转化分为二相,也就是第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化,这些转化其实就是一系列的化学反应。

1、第Ⅰ相生物转化

也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引人或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。

一般经过第Ⅰ相生物转化后,还需要进行第Ⅱ相生物转化,而后生成的物质易溶于水,也容易排出体外。

但有些药物经第Ⅰ相反应后,就能直接排出体外。

简单来讲,就是第Ⅰ相生物转化是将药物进行简单加工,使第Ⅱ相生物转化工作更效率、快捷。

2、第Ⅱ相生物转化

将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱

甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

第Ⅱ相生物转化就是对第Ⅰ相生物转化的物质进行进一步加工,生成容易被人体排出体外的物质。具体示例图如下:

生物转化.jpg

/排泄/

药物的排泄途径主要有两个,一个是通过肾排泄,一个是通过胆汁排泄。少部分的药物排泄通过乳汁、唾液、汗液以及呼气排出。

1、肾排泄

肝脏是药物代谢的主要器官,而肾脏是药物排泄最重要的器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。

肾小球滤过是对血液运送的药物进行过滤,主要是肾小球发挥过滤作用;

肾小管分泌是将药物转运到尿液中,由肾小管转运;

肾小管重吸收是对肾小球过滤的水、葡萄糖以及药物进行重新吸收。因为肾小球会将一些人体需要的营养物质和药物一起过滤掉,此时肾小管重吸收就能发挥作用,将过滤掉的人体需要的物质重新吸收回来。具体示意图如下:

肾排泄.jpg

2、胆汁排泄

胆汁并不是胆生成的,而是由肝脏生成。药物从血液向胆汁排泄时,由血液进入肝细胞,后继续转运随胆汁排入十二指肠。进入十二指肠后经过一系列消化吸收,部分作为废弃物从直肠排出体外。

至此,药物在体内的一个循环就结束了。在人体内短短的旅途中,药物通过了胃、小肠、肝、肾等多道关卡,完成了一半的使命。剩余的药物会继续在人体内缓慢旅行,为人的生命健康发挥大作用。

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Tag:代谢

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