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2019执业药师药学一考点:典型官能团对药物活性的影响

来源:药学知识一学习笔记 2019年4月9日 字号

执业药师《药学专业知识一》共11章49个章节,分别是:药物与药学专业知识、生物药剂学、药效学、药品质量与药品标准等,涉及的知识广泛,考核比较细。如果考生学习时间较短,可以利用小编整理的《药学专业知识一》精讲考点汇总,进行短时速记,直击重点。以下为药学一第二章高概率必考点,希望大家要认真记忆!>>名师解密核心考点+零风险过关<<

第二章 药物的结构与药物作用

精讲考点:典型官能团对药物活性的影响

烃基

可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性

环己巴比妥:巴比妥结构中引入甲基后成为海索比妥,使其不易解离

卤素

强吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间:脂溶性增大

安定作用:氟奋乃静>奋乃静强

羟基

引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。

①脂肪链上:活性和毒性下降

②芳环上:酸性、活性和毒性增强

③酰化成酯或烃化成醚:活性多降低

巯基

形成氢键能力比羟基低,

但脂溶性高于相应的醇,更易吸收

①解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

②加成反应、与酶的吡啶环结合

醚和硫醚

醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性

碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂水交界处定向排布,易于通过生物膜。

硫醚类可氧化成亚砜或砜,

亚砜或碱的极性强于硫醚。

磺酸、羧酸和酯

磺酸:水溶性增大解离度变大,不易通过生物膜,活性减弱毒性降低

羧酸:水溶性增大,活性增强

酯:易于吸收,做成前药,降低剌激

羧酸成酯:脂溶性增大,易被吸收

酯类前药:酯基化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性。另外,可以延长作用时间。

酰胺

易与生物大分子形成氢键

与受体的结合能力增强

胺类

胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐;另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。

①活性:伯胺>仲胺>叔胺

伯胺:N的三个键上一个连C原子,两个连接H原子

仲胺:N的三个键上两个连C原子,一个连接H原子

叔胺:N的三个键上都连接的是C原子,没有H原子

季胺:N原子上有四个化学键,都连接C原子,带正电荷

季铵:作用强,水溶性增大,难透过生物膜和血脑屏障,无中枢作用

(前药:指一些无药理活性的化合物,但在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径,被转化为活性的药物)

【2016年真题】配伍选择题

【46~48】

A.羟基          

B.硫醚

C.羧酸         

D.卤素

E.酰胺

46.可氯化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是

47.有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的管能团是

48.可与醇类成酯,使脂溶性境大,利于吸引的官能团是

【答案】B、D、C

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