执业药师《药学专业知识一》这个科目中药物代谢是很难的一个考点,很多同学在备考时容易记混,学霸君在这里给大家整理了II相代谢的四大两小结合反应,一起来看看吧!
二相代谢有四大两小,具体如下:
1、四大:葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽(都带酸,极性大)
(1)与葡萄糖醛酸的结合:O、N、S和C的葡萄糖苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。如新生儿用氯霉素,不能发生葡萄糖醛酸结合代谢,导致“灰婴综合征”。如吗啡发生葡萄糖醛酸结合。
(2)与硫酸的结合:羟基、氨基、羟氨基。如沙丁胺醇。
(3)与氨基酸的结合:羧酸类药物和代谢物。甘氨酸最常见。如苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合代谢生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。
(4)与谷胱甘肽的结合,如抗肿瘤药物白消安。口诀:“白骨精”。
2、两小:乙酰化、甲基化(基团小,极性小、水溶性小)
(1)乙酰化结合:极性变小,亲水性降低。如抗结核药对氨基水杨酸发生乙酰化反应,生成对乙酰氨基水杨酸。
(2)甲基化结合:极性变小,亲水性降低。具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、褪黑激素等。
下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷类药物的磷酸化
C. 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D. 酚羟基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成马尿酸
2、【多项选择题】参与硫酸酯化结合过程的基团的有
A. 羟基
B. 羟氨基
C. 羟胺基
D. 胺基
E. 氨基
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