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2021年执业药师《药学专业知识一》试题(9.25)

来源:233网校 2021-09-23 16:30:00 字号

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【试题演练】

根据下列选项,回答问题:

A.共价键 

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

1. 乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是

2. 烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是

3. 碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是

参考答案:C、A、B
参考解析:离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是,如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

4.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的Ⅱ相代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.乙酰化结合反应

参考答案:C
参考解析:谷胱甘肽与酰卤代谢物反应后生成酰化谷胱甘肽,解除毒性,如抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽结合。

5.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生的COMT失活代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.乙酰化结合反应

参考答案:A
参考解析:参与甲基化结合反应的基团有酚羟基、胺基、巯基等。如儿茶酚胺类药物肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。但有些仅仅发生在3位的酚羟基上,如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

6.含有芳伯氨基的对氨基水杨酸钠,在体内发生的Ⅱ相代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.乙酰化结合反应

参考答案:E
参考解析:含有伯胺基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团可以发生乙酰化结合,乙酰化反应一般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。

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