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2019执业药师药学一考点:对映异构体药理活性和强度比较

来源:药学知识一学习笔记 2019年4月29日 字号

执业药师《药学专业知识一》共11章49个章节,分别是:药物与药学专业知识、生物药剂学、药效学、药品质量与药品标准等,涉及的知识广泛,考核比较细。如果考生学习时间较短,可以利用小编整理的《药学专业知识一》精讲考点汇总,进行短时速记,直击重点。以下为药学一第二章高概率必考点,希望大家要认真记忆!>>名师解密核心考点+零风险过关<<

第二章 药物的结构与药物作用

精讲考点:对映异构体药理活性和强度有两个方面进行比较

(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度静态手性类药物一手性与活性无关
如I类抗心律失常药(多数):普罗帕酮、氟卡尼
(2)对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同氯苯那敏(右旋体活性高于左旋)
萘普生[(+)-(S)->(-)-(R)-],且(R)-对映体往往可转化为(S)-对映体
(3)对映异构体中一个有活性,个没有活性①L-甲基多巴:仅L-构型的化合物有效
②氨已烯酸:只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂
(4)对映异构体之间产生相反的活性哌西那朵:(+)/阿片受体激动,镇痛:(-)/阿片受体拮抗作用
异丙肾上腺素:(R)/β受体激动:(S)/β受体拮抗
依托唑啉:(-)/利尿:(+)/抗利尿
扎考必利:(R)/5-H3受体拮抗药,抗精神病:(S)-/5-HT3受体激动药
(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性①右丙氧芬(镇痛)一左丙氧芬(镇咳)
②奎宁(抗疟药)一奎尼丁(抗心律失常)

(6)一种对映体具有药理活性,另对映体具有毒性作用

举例:氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、乙胺丁醇、左旋多巴

【2017年真题-第7题】最佳选择题
手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是(  )
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
【答案】C

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