1、在苯二氮䓬结构的1，2位开合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是
A. 地西泮
B. 奥沙西泮
C. 氟西泮
D. 阿普唑仑
E. 氟地西泮
参考答案：D
参考解析：在1，4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。因此本题选D。
2、地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是( )
A. 奥沙西泮的分子中存在酰胺基团
B. 奥沙西泮的分子中存在烃基
C. 奥沙西泮的分子中存在氟原子
D. 奥沙西泮的分子中存在羟基
E. 奥沙西泮的分子中存在氨基
参考答案：D
参考解析：本题考查地西泮及其代谢产物的结构特征。地西泮体内代谢时，在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。奥沙西泮是由地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成的，因此奥沙西泮的极性比地西泮要大，答案选D。
3、三唑仑化学结构如下(图)，口服吸收迅速而完全，给药后15~30分钟起效，Tmax约为2小时， 血浆蛋白结合率约为90%，t1/2为1.5~5.5小时，上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团，该基团是
A. 三氮唑环
B. 苯环A
C. 甲基
D. 苯环C
E. 1，4-二氮唑环
参考答案：C
参考解析：三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药。甲基是烷基，火字旁，火上浇油。
热门推荐：