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2023执业药师《西药一》精选试题:药物结构、理化性质与药物活性

来源:233网校 2023-02-01 09:42:26 字号

1、根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是()

A. 双氯芬酸

B. 吡罗昔康

C. 阿替洛尔

D. 雷尼替丁

E. 酮洛芬

参考答案:E
参考解析:本题考查药物结构、理化性质与药物活性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸(A)、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁(D)、纳多洛尔、阿替洛尔(C)等;第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬(E)、呋塞米等。故答案选E。

2、用于评价药物脂溶性的参数是( )

A.pKa

B.ED50

C.LD50

D.logP

E.HLB

参考答案:D
参考解析:本题考查以下几个参数的概念。半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。如效应指标为惊厥或死亡,则分别称为半数惊厥量或半数致死量(LD50),半数致死量可用于评价药物急性毒性;评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,P值越大,则药物的脂溶性越高,为了客观反映脂水分配系数的影响,常用其对数logP来表示;HLB:亲水亲油平衡值,表示表面活性剂的亲油或亲水程度,HLB值越大代表亲水性越强,越小代表亲油性越强;pKa:药物的解离常数,表示药物在体液中解离的程度。

3、【多项选择题】药物的化学结构决定了药物的理化性质,体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括( )

A. 药物的ED50

B. 药物的pKa

C. 药物的旋光度

D. 药物的LD50

E. 药物的t1/2

参考答案:ABCDE
参考解析:ADE选项属于体内过程,B选项属于理化性质,C选项属于生物活性,药物化学结构决定了药物的理化性质、体内过程、生物活性,故答案选ABCDE。

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