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2021执业药师《药一》常考点:抗血栓药

来源:233网校 2021-06-09 09:42:57 字号

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【常考点:抗血栓药】

血流在血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块被称为血栓,血栓会使血管通道变窄,血流变慢;严重时会堵塞血管,引发脑血栓及心肌梗死等疾病。这种情况下,需要选择合适的抗血栓药阻止血栓形成。

抗血栓药根据作用靶点及作用机制的不同,分为抗凝血药、抗血小板药和溶栓药。前两类药物可阻止血栓的形成和发展,用于防止血栓性疾病的发生;而溶栓药能溶解已经形成的血栓,用于急性血栓性疾病的治疗。

抗凝血药

香豆素类

4-羟基香豆素基本结构的药物,包括华法林钠双香豆素醋硝香豆素,化学结构均与维生素K相似

可以抑制维生素K环氧还原酶,阻止维生素K由环氧型向氢醌型转变,从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性

华法林钠口服后12~18小时起效,结构中含有一个手性碳,S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍,药用其外消旋体

华法林钠主要经肝脏CYP450酶代谢,甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药等,均可使本品的代谢减慢,抗凝作用加强

凝血酶抑制药

一种丝氨酸蛋白水解酶,对多种凝血因子具有水解作用

凝血酶抑制药与凝血酶的催化活性部位结合,灭活凝血酶活性或减少其生成而抑制酶的凝血活性

小分子凝血酶抑制药包括达比加群酯、阿加曲班

达比加群酯口服给药经胃肠道吸收后,部分在肝脏中完全转化为达比加群。用于成年患者静脉血栓的预防

阿加曲班结构中包含精氨酸哌啶四氢喹啉的三脚架结构

凝血因子Xa抑制药

阻断凝血因子Xa与底物结合,且能够灭活与血小板上的凝血酶原酶复合物结合的

包括阿眠沙班、利伐沙班

血小板二磷酸腺苷受体阻断药

临床应用的主要有氯吡格雷、噻氯匹定、普拉格雷、坎格雷洛和替卡格雷

氯吡格雷为S-构型,前药,口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物,可拮抗血小板ADP受体,导致纤维蛋白原无法粘连而抑制血小板聚集

氯吡格雷临床主要用于预防缺血性脑卒中心肌梗死及外周血管病等

糖蛋白GPⅡa/Ⅲb受体阻断药

肽类阻断药

单克隆抗体阿昔单抗和依替巴

非肽类阻断药

替罗非班能够与糖蛋白GPⅡa/Ⅲb结合受体,竞争性地阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体的结合,有效地抑制血栓形成并延长出血时间

替罗非班主要用于治疗急性冠脉综合征、不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗死、急性心肌梗死和急性缺血性心脏猝死等

【巩固习题】

【单选题】华法林的作用机制

A. 抑制维生素K环氧还原酶

B. 与游离Xa 活性位点结合,阻断其与底物的结合

C. 拮抗血小板ADP受体

D. 竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体结合

E. 组织纤溶酶原激活

参考答案:A
参考解析:华法林为香豆素类抗凝药,主要作用机制是抑制维生素K环氧还原酶,阻止维生素K由环氧型向氢醌型转变,从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

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