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2021执业药师《药一》常考点:增加主药溶解度的附加剂

来源:233网校 2021-05-12 00:46:20 字号

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【常考点:增加主药溶解度的附加剂】

增加主药溶解度的方法有:

①采用混合溶剂或非水溶剂。

②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。

③在主药的分子结构上引入亲水基团。

④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。

⑤加入助溶剂。

常用的有:

1、吐温-80 :常用的增溶剂,常用量0.5%——1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。注意:鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。

2、胆汁胆酸类的钠盐,常用量0.5——1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有杂质,需要加工处理。注意:药液的pH,pH大于6.9,性质稳定。

pH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。

3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%——20%。

4、其他:助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。

【巩固习题】

【单选题】增加药物溶解度的方法不包括( )

A. 加入增溶剂

B. 加入助溶剂

C. 制成共晶

D. 加入助悬剂

E. 使用混合溶剂

参考答案:D
参考解析:增加药物溶解度的方法有:(1)加入增溶剂;(2) 加入助溶剂;(3) 制成盐类;(4) 使用混合溶剂;(5) 制成共晶。此外,提高温度、改变pH可促进药物的溶解;应用微粉化技术可减小粒径,促进溶解并提高药物的溶解度;包合技术等新技术的应用也可促进药物的溶解。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂,不属于增加溶解度的方法,因此本题选D。

【单选题】苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大是因为

A. 加入助溶剂

B. 加入增溶剂

C. 潜溶现象

D. 制成共晶

E. 形成盐类

参考答案:C
参考解析:在混合溶剂中各溶剂在某一比例中,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂( cosolvent)。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

【单选题】常用难溶性药物及其助溶剂搭配,错误的是

A. 可可豆碱,水杨酸钠

B. 核黄素,水杨酸钠

C. 卡巴克络,水杨酸钠

D. 可可豆碱,烟酰胺

E. 茶碱,水杨酸钠

参考答案:E
参考解析:茶碱的助溶剂:二乙胺,其他脂肪族胺,烟酰胺,苯甲酸钠。

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