考点：药物稳定性试验方法

①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)

②加速试验(化学动力学理论)

③长期试验(留样观察法)

考点：药物的转运与结合形式

1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)

2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例：底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁

(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑)

3.药物与受体的结合类型

①不可逆性：共价键

②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力：药物配伍变化

1.物理学的配伍变化

①溶解度改变：安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀

②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)

③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)

2.化学的配伍变化(熟悉例子)

①浑浊或沉淀

pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;

水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液;

生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;

复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油

⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用

考点：药品的包装材料的分类

①按使用方式：可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类

②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.

考点：药物的转运与结合形式

1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)

2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例：底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁

(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑)

3.药物与受体的结合类型

①不可逆性：共价键

②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

考点：药物的转运与结合形式

1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

2.对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

3.对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴

4.对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)

5.对映异构体一个有活性，一个有毒性

乙胺丁醇(D)-体，抗结核;(L)-体，活性弱，毒性强

左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹;(R)-体，竞争性拮抗剂

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