第3章 药代动力学

1、试述被动转运和主动转运的特点

药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过，为被动转运。

主动转运特点：1、需要载体。2、消耗能量。3、转运时有饱和现象。4、有竞争现象。5、当一侧药物转韵完毕后，转运停止。

2、试述血浆半衰期及其临床意义

血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间，临床意义：可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。

3、简述药酶诱导剂及其临床意义

凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂，酶诱导可引起合用的底物药物代谢速率加快，因而药理作用和毒性反应增强或减弱。

4、简述生物利用度及临床意义

生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。意义：反映药物制剂被机体吸收利用程度;评价药物质量的指标。

5、简述首关消除及临床意义

首关消除(首过消除)：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入门静脉，某些药物在通过肠粘圝膜及肝脏时，部分药物受到灭活代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。

2)实际意义：首关消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给药方法，以避免疗效降低。

6.一级消除又称线性消除，等比消除，是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

按一级动力学消除药物有如下特点：

1.体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

2.药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。

3.绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。

4.每隔一个t1/2给药一次，则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。

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