2015年执业药师药物化学考点辅导:抗心力衰竭药

来源:233网校 2014年12月19日

点击查看:执业药师药物化学知识汇总 抗疟药 片剂制备工艺  抗肿瘤|抗结核药 湿颗粒的干燥

  强心苷类的结构特点

  强心苷是一些从植物中提取的含甾体苷元的苷类药物,由糖苷基和配糖基两部分组成,其糖苷基部分与其他甾体类药物有一定的差别,在强心苷类分子中,环A-B和c-D之间为顺式稠合,而环B-c之间为反式稠合,这种稠合方式决定其分子形状呈u型,分子中位于c-10和c-13的c-18和 c-19两个角甲基与3位羟基均为卢构型。而l4位的卢一羟基通常为游离。在17位的内酯环也是此类药物的特征之一,植物来源的强心苷类化合物内酯环通常为五元环,而动物来源的强心苷则为六元环。强心苷的糖多连接在3位的羟基上,糖的连接方式多为卢-l,4-糖苷键,有些糖会以乙酰化的形式出现,由于改变了苷的脂溶性,会导致药代动力学性质的改变。

  强心苷类的代谢特点与毒性

  强心苷类药物在临床应用的品种较多,如地高辛(Digoxin)、洋地黄毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。该类药物主要通过抑制心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最终产生正性的肌力作用。该类药物的有效剂量与中毒剂量接近,安全范围小,强度不够大,排泄慢,易于积蓄中毒。临床上必须在病房监测下使用。这类药物已使用了数百年,虽做了大量的研究,现仍未能被新型药物代替。

  强心苷类的代表药物

  地高辛(Digoxin)为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

  本品是从毛花洋地黄的叶中提取得到,不宜与酸、碱类药物配伍。本品在体内可迅速吸收并分布于组织中,生物利用度为60%~80%,治疗血药浓度为0.5~1.5ng/ml,而中毒血药浓度为2ng/ml,治疗窗狭窄。因此,应严格控制药品的使用剂量并监测其生物利用度。主要用于治疗充血性心力衰竭,也可用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。

一键安装官方客户端

重要报考及时推送,阅读更流畅

(责任编辑:233网校)

2021执业药师取证班(中药)
课程更新,解密2021教材新考点,含2套考前预测,零基础过4科

热门课程
相关推荐
精品课程新用户送600元大礼包

2018年执业药师考试辅导药学精讲班

课程推广