2015年执业药师药物化学考点:抗肿瘤药

来源:233网校 2014年11月20日
  顺铂(Cisplatin)对动物肿瘤有强烈的抑制作用,其作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂。铂配合物进入肿瘤细胞后水解成水合物,该水合物在体内与DNA的两个鸟嘌呤碱基铂配合物的作用N-7络合成一个封闭的五元螯合环,从而破坏了两条多核苷酸链上嘌呤基和胞嘧啶之间的氢键,扰乱了DNA的正常双螺旋结构,使其局部变性失活而丧失复制能力。反式铂配合物则无此作用。
  顺铂通常通过静脉注射给药,供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉,用前用注射用水配成每毫升含lmg的顺铂、9mg氯化钠和l0mg甘露醇的溶液,pH在3.5~5.5之间。本品在室温条件下,在光和空气中稳定。
  顺铂加热至170℃时即转化为反式,溶解度降低,颜色发生变化,继续加热至270℃熔融,同时分解成金属铂。对光和空气不敏感,室温条件下可长期贮存。
  顺铂在临床上用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等,为目前已被公认治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。与甲氨蝶呤、环磷酰胺等有协同作用,无交叉耐药性,并有免疫抑制作用。但该药物水溶性差,且仅能注射给药,缓解期短,并伴有严重的肾脏、胃肠道毒性,耳毒性及神经毒性,长期使用会产生耐药性。
  奥沙利铂性质稳定,在水中的溶解度介于顺铂和卡铂之间,也是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂。奥沙利铂对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种动物和人肿瘤细胞株有显著的抑制作用。

执业药师考试辅导药理学 药物分析 药剂学 药物化学

展开加载全文
一键安装官方客户端

重要报考及时推送,阅读更流畅

(责任编辑:233网校)

2021执业药师取证班(中药)
课程更新,解密2021教材新考点,含2套考前预测,零基础过4科

热门课程
相关推荐
精品课程新用户送600元大礼包

2018年执业药师考试辅导药学精讲班

课程推广