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考点:炮制对药物成分的影响

考点:炮制对药物成分的影响
1、对生物碱类药物成分的影响
(1)黄柏在炮制后主要成分盐酸小檗碱含量降低,并转化成小檗红碱;
(2)川乌、草乌、附子等所含的乌头碱在高温条件下可水解成毒性较小的乌头次碱或乌头原碱;
(3)马钱子所含士的宁等生物碱在加热条件下转变为异士的宁或其氮氧化物等;
(4)钩藤的有效成分钩藤碱、异钩藤碱等,加热易被破坏,一般宜生用,入汤剂宜后下;
(5)石斛、山豆根、防己、石榴皮、龙胆草等药物中所含生物碱受热后含量降低,影响药效;
(6)黄连酒炙后小檗碱及总生物碱的溶出率高于生品;
(7)延胡索的主要成分是延胡索乙素、延胡索甲素等生物碱醋炙在水中溶解度增加,可增强其止痛效果;
(8)柠檬酸盐、草酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐等加入醋酸后,水中溶解度增加;
(9)小檗碱、麻黄碱、苦参碱、槟榔碱等小分子生物碱可溶于水,炮制过程中应尽量减少与水接触的时间。
2、炮制对含苷类药物成分的影响
(1)苷类一般易溶于水或乙醇中,酒可提高含苷类药物的溶解度,而增强疗效;
(2)黄芪、甘草、大黄、秦皮等含可溶于水的苷类,炮制过程中用水处理时应尽量少泡多润;
(3)苷类成分在酸性条件下容易水解,一般少用或不用醋处理;
(4)大黄中的苷类成分具有泻下作用,炮制成熟大黄后苷类成分显著减少,泻下作用缓和;
(5)芫花、狼毒等炮制品药性的缓和或毒性的降低,均与炮制对苷的影响有关;
(6)苦杏仁、黄芩、白芥子等含苷类成分的中药常用炒、蒸、烘或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性,以免有效成分酶解。
3、炮制对含挥发油类药物成分的影响
(1)游离的挥发油易挥发损失,所以对含游离挥发油的薄荷、荆芥等宜在采收后或喷润后迅速加工切制,不宜带水堆积久放;
(2)有些药材所含挥发油经堆积发酵后香气方可逸出,如厚朴必须经过埋藏发酵后,才能加工炮制;
(3)茵陈“勿令犯火”,木香凡入理气药,不见火。若实大肠,宜面煨熟用。
(4)麻黄通过蜜炙加热处理,其具有发汗作用的挥发油可减少1/2以上;
(5)苍术所含挥发油具有刺激性,即“燥性",炮制后,挥发油含量明显降低;
4、炮制对含鞣质类药物的影响
(1)遇铁能反应生成墨绿色的鞣酸铁盐沉淀,不宜用铁器;
(2)鞣质不耐热,鞣质为有效成分时应注意加热对的影响;
(3)炒炭增强止血、止泻等作用,石榴皮经炒炭后没食子酸和鞣酸含量较生品增加,产生或增强止血、止泻作用。
5、炮制对含有机酸类药物的影响
(1)有机酸类为有效成分时,少泡多润;
(2)一般成盐,乌梅醋制可使有机酸游离溶出发挥疗效;
(3)刺激性大,山楂采用炒黄炒焦法;
(4)对金属有一定的腐蚀性,应尽量避免和金属容器直接接触。
6、炮制对含油脂类药物的影响
(1)油脂类药物可润肠通便或滑肠致泻;
(2)巴豆油既是有效成分,又是有毒成分,去油制霜后可缓和峻泻作用并降低毒性。制霜前进行加热处理,易于将油脂压榨出来,同时可破坏毒蛋白;
(3)油脂类成分易发生氧化而酸败,因此含油脂类成分的饮片宜低温冷藏,以防走油酸败,如苦杏仁、桃仁等。
7、炮制对含糖类药物的影响
(1)少用水处理或少泡多润;
(2)一般成含糖类成分较低,净制去除残茎,抽去木心,提高饮片糖类成分,如牛膝、巴戟天;
(3)多糖类、多聚糖类以及一些含糖苷类药物可水解成为单糖、寡糖及苷元类成分,酒黄精、熟地后味变甘。
8、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响
(1)毒性蛋白质变性而降低或消除毒性,如苍耳子、巴豆、白扁豆;
(2)杀酶保苷,如黄芩、苦杏仁;
(3)加热可使蛋白质凝固变性,天花粉、雷丸等宜生用;
(4)蛋白质经高温炮制后可产生新的物质,鸡蛋黄、黑豆等经过干馏炮制,能得到含氮的吡啶类衍生物而具有抑菌、解毒、抗过敏、镇痉、止痒等作用。
【真题回顾】
【2017年真题】5.川乌经炮制,其生物碱类成分结构改变,毒性降低。所发生的化学反应是
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.聚合反应
E.加成反应
答案:C

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